Многие лекарственные вещества, пищевые добавки, пестициды используют в форме рацематов, между тем разные энантиомеры могут проявлять различные полезные или вредные свойства. Уже давно встала задача использовать, по возможности, наиболее действенную форму, что вызвало к жизни разработку способов стереоселективного синтеза (обычно с катализаторами), приемов разделения рацемических смесей и методов определения отдельных энантиомеров. Успехи здесь очень велики, в США в 2001 г. 36% лекарств были моноэнантиомерными.
Классическим методом обнаружения и определения оптических изомеров является поляриметрия. Удобна Фарадеевская поляриметрия, когда "анализатор" в поляриметре вращается не механически, а электрическим полем. На этой основе созданы поляриметрические детекторы для анализа в потоке. В Техасском техническом университете разработан микрополяриметр, позволяющий измерять оптическое вращение в объемах порядка нанолитра; на основе этого прибора тоже изготовили детектор.
Главным же методом разделения смесей (и определения энантиомеров), или, как обычно говорят, хиральных разделений, является хроматография, особенно жидкостная. Разделение в этом случае основано на использовании энантиоспецифичных (хиральных) неподвижных фаз. Например, циклодекстрины применяют для данной цели и в жидкостной, и в газовой хроматографии. Мицеллярная электрокинетическая хроматография с использованием (3-циклодекстринов и флуоресцентного детектора с лазерным возбуждением позволила определять D- и L-формы аминокислот (после дериватизации) в одной единственной клетке, выделенной из организма. Жидкостная хроматография ультравысокого давления (до 40 тысяч psi) с капиллярной колонкой длиной 12-33 см, наполненной силикагелем С6 или С14 с размером частиц в 1.0-1.5 мкм, обеспечивает до 200 тысяч теоретических тарелок на метр и позволяет разделять за три минуты смеси энантиомеров ряда лекарственных веществ.
Методы разделения и определения оптических изомеров в настоящее время интенсивно развиваются.